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【摘 要】目的探讨非血脑屏障通透性药物吉非替尼（gefitinb）和血脑屏障通透性药物替莫唑胺（TMZ）治疗老年女性肺腺癌伴脑转移癌的疗效、不良反应及评价生活质量。方法将34例患者分为吉非替尼组（18例）和TMZ组（16例）。观察组于固定时间用温水送服吉非替尼250 mg,1次/d,直到疾病进展、死亡或发生不可耐受的不良反应;TMZ组给予TMZ胶囊150 mg·m-2.d-1口服,连用5 d,每28 d重复1次,连用2~4个周期。治疗2个月后,观察两组患者近期疗效,探讨该疗法的安全性及评价生活质量,随访2年评价远期疗效。结果吉非替尼组有效率（CR＋PR）16.7%,稍高于TMZ组（12.5%）,两组比较无统计学差异（P〉0.05）。吉非替尼组皮疹发生率高于TMZ组、白细胞下降发生率低于TMZ组,两组比较有统计学差异（P〈0.05）,吉非替尼组恶心呕吐、腹泻、肝功能损害等不良反应发生率低于TMZ组,两组比较无统计学差异（P〉0.05）。吉非替尼组Karnofsky评分提高＋稳定者占83.3%（15/18）,高于TMZ组〔43.8%（7/16）〕,两组比较有显著性差异（P〈0.05）。两组1、2年生存率比较吉非替尼组稍高于TMZ组,但无统计学差异（P〉0.05）。结论非血脑屏障通透性药物吉非替尼治疗老年女性肺腺癌伴脑转移癌的近、远期疗效优于血脑屏障通透性药物TMZ,吉非替尼组不良反应轻微、生活质量改善明显。